本类药物系巴比妥酸(barbiturate)的衍化物,常用作催眠,也有抗癫痫及麻醉诱导作用。误用过量或自杀吞服过多,可引起急性中毒。临床表现以中枢神经系统抑制为主。
各种巴比妥类药物作用基本相同,根据它们的活性和服药后的睡眠时间长短,分为长效类(苯巴比妥、phenobarbital,鲁米那),作用维持6~12小时;中效类(异戊巴比妥,amobarbital或amytal),作用维持3~6小时;短效类(司可巴比妥,secobarbital或seconal),作用维持时间2~3小时和超短效类(硫喷妥钠,thiopental),作用维持小于半小时。口服巴比妥类,由肠道吸收快。其中脂溶性高者(如司可巴比妥)容易进入脑组织,因而作用发生快;脂溶性低者(如苯巴比妥)则发生作用慢。中效和短效巴比妥类药物主要经肝脏代谢,维持时间短。苯巴比妥主要经肾脏,在肾小管被再吸收,排泄较慢,作用时间持久。发生毒作用时的血内药物浓度:中、短效为30mg/L,长效为80~100mg/L。一次摄入本类药物的5~6倍催眠剂量,即会引起中毒;实际吸收的药量超过其本身治疗量15~20倍,即可致死。苯巴比妥的口服致死量约6~10g;司可巴比妥约为1~5g。本类药物引起脑内神经元活性普遍抑制,能抑制丙酮酸氧化酶系统,从而抑制神经细胞的兴奋性;阻断脑干网状结构上行激活系统的传导功能,使整个大脑皮质发生弥漫性抑制;与巴比妥受体相互作用,使γ-羟丁酸介导的氯电流增强,引起突触抑制,从而出现催眠和较弱的镇静作用。稍大剂量则影响条件反射、非条件反射和共济协调等作用。大剂量巴比妥类可直接抑制延髓呼吸中枢,导致呼吸衰竭;抑制血管运动中枢,使周围血管扩张,发生休克。



