有机磷酸酯类农药(organophosphorus pesticides)常见剧毒类有甲拌磷、内吸磷、对硫磷,高毒类有甲胺磷、氧乐果、敌敌畏;中度毒类有乐果、敌百虫(美曲磷酯);低毒类有马拉硫磷、辛硫磷。草甘膦属有机磷除草剂,但不抑制胆碱酯酶。生产、运输、使用或防护不当,可发生急、慢性中毒,也可因误服、自服或摄入污染食物引起急性中毒。
本类农药简称“有机磷”农药,易挥发、有蒜臭味。酸性环境中稳定,遇碱易分解。经皮肤、呼吸道、消化道吸收,随血流分布到全身组织器官,在脂肪组织中储存。多种酶参与其体内代谢转化,如水解磷酸键的酯酶、羧酯水解酶、谷胱甘肽转移酶等。代谢产物与羧酸、巯基、葡萄糖醛酸、谷胱甘肽等结合失去抑制胆碱酯酶(choline esterase,ChE)的能力,经尿排出。
有机磷农药通过亲电子性磷与ChE结合,形成磷酰化ChE,抑制 ChE特别是乙酰胆碱酯酶(acetylcholine esterase,AChE)的活性,使AChE失去分解乙酰胆碱的能力,乙酰胆碱在生理效应部位积蓄,产生胆碱能神经过度兴奋的表现。有机磷农药可以形成肝肠循环,由肠道再吸收,抑制新生成的ChE,导致中毒症状迁延,甚至反跳。
某些有机磷可与脑和脊髓中的“神经毒酯酶”(neurotoxic esterase,NTE)结合,使NTE老化,抑制轴索内NTE的活性,使轴浆运输的能量代谢发生障碍,轴索退行性变化,继发脱髓鞘病变,引起迟发性神经毒作用。还可干扰神经轴索内钙离子/钙调蛋白激酶Ⅱ,使神经轴索内钙稳态失衡,导致轴索变性和迟发性神经病。
ChE活性下降并不与病情轻重完全平行。AChE能真正反映中毒程度。血、尿、胃液等生物样品中检出农药及其代谢产物,对中毒诊断和鉴别诊断有指导意义。



